问:

DNA 甲基化转移酶抑制剂有哪些?

答:
DNA甲基化转移酶抑制剂主要包括以下几类:
1. 阿扎胞苷类药物:包括阿扎胞苷(azacitidine)和脱萨胞苷(decitabine)。这两种药物可以抑制DNA甲基化,对肿瘤细胞具有杀伤作用,常用于治疗骨髓增生异常综合症和急性髓系白血病。
2. 组蛋白脱乙酰酶抑制剂:典型代表为吡咯替尼(pyroxamide)。这类药物可以抑制组蛋白脱乙酰酶,提高组胺酸的乙酰化水平,影响染色质结构和基因转录,对肿瘤细胞有抑制作用。
3. 钴胺类抑制剂:如氟去Leon(furamidine)等。这类化合物可以与DNA内的鳌合物结合,抑制DNA甲基化酶和组蛋白脱乙酰酶的活性,对肿瘤细胞有一定抑制作用。
4. 酪氨酸激酶抑制剂:如SGI-110等。这类化合物可抑制酪氨酸激酶活性,进而抑制DNA甲基化过程,对肿瘤细胞有杀伤作用。
5. 甲基转移酶直接抑制剂:典型代表为维拉赛汀(zebularine)。这类药物可以直接抑制DNA甲基化转移酶的活性,影响DNA甲基化水平,对肿瘤细胞有一定的治疗潜能。
除上述常见的DNA甲基化转移酶抑制剂外,还有一些其他药物也具有这个作用,这是肿瘤治疗的一个潜在新领域。这些药物的使用为肿瘤的针对性治疗带来新的希望。
总之,阿扎胞苷类药物、组蛋白脱乙酰酶抑制剂和甲基转移酶直接抑制剂等都是较为常用和有研究基础的DNA甲基化转移酶抑制剂。这些药物为肿瘤的靶向治疗提供了更多选择。