阿匹乐丁素是什么？

阿匹乐丁素(Apixaban)是一种新型口服抗凝血药物,属于直接作用型抗凝血酶Xa药物。它通过直接抑制凝血酶Xa的活性来发挥抗凝作用,降低 Formation of thrombin 和溶栓。

阿匹乐丁素的主要作用机制是:

1.选择性地抑制凝血酶Xa,从而抑制由凝血酶Xa促进的凝血级联反应。凝血酶Xa在凝血级联反应中发挥重要作用,能极大地提高凝血级联反应速度。阿匹乐丁素通过直接抑制凝血酶Xa的活性,使之失去促凝作用,达到抗凝的目的。

2.口服生物利用度高,吸收迅速,药效延长。阿匹乐丁素的口服生物利用度为50%左右,最大血浆浓度可在3-4小时内达到,半衰期约为9-14小时,这使其在体内具有较长的药效时间,通常每日2次的给药已经可达到较好的治疗效果。

3.少引起出血并发症。与华法林等较老一代的口服抗凝药相比,阿匹乐丁素由于更为选择性的作用于凝血酶Xa,故较少发生严重出血事件, tolerated性较好。

阿匹乐丁素主要用于预防心房颤动患者栓塞事件、预防深静脉血栓形成和治疗深静脉血栓的扩展。它的主要优点是作用时间长、出血风险低。但也可能导致瘀伤、鼻出血等轻微出血,肝肾功能不全者要慎用。

目前,阿匹乐丁素已经在许多国家上市销售,是一种较为先进和有效的抗凝药物。